Verkningsmekanismen

VERKNINGSMEKANISMEN

I NORMALA CELLER

  • Fungerande DNA-syntes är avgörande för välmående celler.
  • För att DNA-syntesen ska fungera krävs löpande tillgång till dess byggstenar och för att dessa byggstenar ska finnas tillgängliga (i synnerhet 5-dTMP) krävs i sin tur att ett s.k. tertiärt komplex bildas.
  • Det tertiära komplexet som bildas för att skapa 5-dTMP kräver att det finns tillgång till den aktiva ingrediensen i Modufolin® och enzymet tymidylsyntas (TS).

Folsyra omvandlas av människokroppen till en jämvikt mellan flera olika former av reducerade folater. Bland dessa olika metaboliter spelar den aktiva ingrediensen i Modufolin® den mest avgörande rollen som det sista reducerade folatet i kedjan vars funktion är som substrat för TS-enzymet. Vid DNA-syntesen bildas ett komplex mellan substratet och TS-enzymet för att omvandla 5-dUMP till DNA-byggstenen 5-dTMP. Om komplexet inte fungerar förhindras i sin tur nybildning av DNA vilket hämmar celltillväxt. Enzymet TS är därför ett viktigt mål för cancerbehandling och tumörinhibering när man vill hämma celltillväxt.

KOMBINATIONSBEHANDLING MED MODUFOLIN® OCH 5-FLUOROURACIL (5-FU)

  • DNA-syntesen kräver tillgång till DNA-byggstenen 5-dTMP och ett fungerande TS-enzym som tillsammans med den aktiva ingrediensen i Modfufolin® bildar ett tertiärt komplex.
  • När koncentrationen av Modfuolin® ökar stabiliseras det tertiära komplexet, vilket förstärker och förlänger effekten av 5-FU. Cellgiftet 5-FU förhindrar TS-enzymets omvandling av 5-dUMP till DNA-byggstenen 5-dTMP, vilket leder till att cancercellen dör.